Trazodon jest lekiem psychoanaleptycznym z grupy przeciwdepresyjnych (Kod ATC: N06AX05). Wyniki badań wykazały, że jest skuteczny w leczeniu różnych rodzajów depresji, w tym tych, które są powiązane z lękiem i problemami ze snem. Właściwości terapeutyczne trazodonu zaczynają działać po około tygodniu stosowania. Niniejszy artykuł omówi mechanizm działania trazodonu oraz jego farmakokinetykę, na podstawie dostępnych, wiarygodnych źródeł medycznych.
Mechanizm działania trazodonu
Trazodon działa na organizm na kilka sposobów. Po pierwsze, jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny, co oznacza, że blokuje wchłanianie tej substancji chemicznej przez komórki nerwowe w mózgu. Serotonina jest neuromodulatorem, który odgrywa kluczową rolę w regulacji nastroju, a jej niski poziom często wiąże się z depresją.
Dodatkowo, trazodon jest antagonistą receptorów 5-HT2, co oznacza, że blokuje ich aktywację. Aktywacja tych receptorów często prowadzi do objawów takich jak bezsenność, lęk, pobudzenie psychoruchowe, i zaburzenia sfery seksualnej. Dlatego blokowanie tych receptorów przez trazodon może pomóc w łagodzeniu tych objawów.
Jednak trazodon różni się od wielu innych leków psychotropowych. Może być bezpiecznie stosowany u pacjentów z jaskrą i problemami z układem moczowym. Nie wywołuje działania pozapiramidowego, nie nasila przekaźnictwa adrenergicznego i nie wykazuje działania cholinolitycznego. Dzięki temu nie wpływa na serce w sposób typowy dla trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
Farmakokinetyka trazodonu
Farmakokinetyka dotyczy procesów, które zachodzą po podaniu leku, takich jak absorpcja, dystrybucja, metabolizm i eliminacja. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 75 mg trazodonu, maksymalne stężenie leku w krwi (Cmax) wynosi około 0,7 μg/ml i jest osiągane po około 4 godzinach.
Gdy podano pojedynczą dawkę 150 mg trazodonu, Cmax wynosiło około 1,2 μg/ml, a wartość AUC (obszar pod krzywą) wynosiła około 18 μg/ml/h. Okres półtrwania trazodonu wynosi około 12 godzin.
Badania in vitro wykazały, że trazodon jest przede wszystkim metabolizowany przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 w wątrobie. Trazodon jest głównie wydalany z moczem jako metabolity.
Podsumowanie
Trazodon jest skutecznym lekiem przeciwdepresyjnym, który działa poprzez blokowanie wychwytu zwrotnego serotoniny oraz wykazuje antagonistyczne działanie na receptory 5-HT2. Może być stosowany bezpiecznie u pacjentów z jaskrą i problemami z układem moczowym. Po podaniu doustnym, trazodon jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem.
Bibliografia
https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/10622/characteristic
